Benzodiacepinas: qué son, mecanismo de acción y clasificación

¿Qué son las benzodiacepinas? Las benzodiacepinas son la familia de psicofármacos por excelencia frente al tratamiento para la ansiedad. Aunque también hay tipos de benzodiacepinas clasificadas en el grupo de los hipnóticos, puesto que a dosis elevadas tienen un efecto hipnótico-sedante. Su descubrimiento a principios de los años sesenta, fue un gran avance para el tratamiento de la ansiedad, debido a que el fármaco de elección para los trastornos de ansiedad eran los barbitúricos, un grupo farmacológico de riesgo elevado a causa de la poca distancia entre una dosis segura y una dosis tóxica. Por ello, rápidamente se convirtieron en el fármaco de primera elección para los trastornos de ansiedad y utilizado también como fármaco hipnótico.

Este grupo farmacológico tiene la propiedad de relajar al que lo toma y aunque su principal actuación sea frente la ansiedad, su uso también se aplica como relajante muscular, hipnótico-sedante y anticonvulsivo. No obstante, aunque es un grupo farmacológico que funciona muy bien, como todos los fármacos, las benzodiacepinas tienen efectos secundarios y riesgos que la persona debe conocer. Las benzodiacepinas son un grupo farmacológico muy seguro, sin embargo si se prolonga su administración, pueden causar dependencia y tolerancia.

Su administración tiende a ser por vía oral, sin embargo, frente a agitaciones o crisis de angustia muy elevadas, podría ser recomendable hacer uso de su administración intravenosa, debido a que actúa con mayor rapidez en el organismo.

¿Para qué sirven las benzodiacepinas? ¿Cómo funcionan? Las benzodiacepinas actúan sobre el receptor GABA (ácido gamma-amino butírico), un neurotransmisor que tiene la función de crear un efecto de relajación, tranquilizante y/o de calma en nuestro cerebro, reduciendo la transmisión de impulsos nerviosos entre nuestras células.

El neurotransmisor GABA tiene un efecto inhibidor en nuestro organismo, es decir, provoca que las células disminuyan su velocidad de comunicación entre ellas o que dejen de transmitirse información. Gran parte de nuestras neuronas, casi la mitad, responden a este receptor, lo que causa que tras el incremento de su actuación en el cerebro con el fármaco, el receptor GABA causa un efecto relajante sobre todo nuestro organismo, generando un efecto depresor en él. Por este motivo, hay una reducción de los elevados niveles de ansiedad e induce a un aumento de relajación muscular y de hipnótico.

La clasificación de las benzodiacepinas está asignada en función de dos conceptos: el inicio de acción y la semivida de eliminación.

Benzodiacepinas: clasificación según el inicio

El inicio de acción hace referencia al tiempo transcurrido desde que el fármaco es administrado hasta que logra alcanzar su concentración máxima. Esta variable temporal dependerá de la forma farmacéutica sobre la cual esté elaborado, la vía de administración, la liposolubilidad del fármaco, es decir, la capacidad del fármaco para atravesar la barrera hematoencefálica, para que el fármaco pueda ejercer su acción, y el tiempo que transcurre hasta que el fármaco atraviese dicha barrera. La clasificación en función de esta variable distingue 3 tipos de benzodiacepinas.

Tipos de benzodiacepinas según el inicio

1. Inicio rápido: la concentración máxima del fármaco aparece antes de una hora.
2. Inicio intermedio: la concentración máxima del fármaco aparece entre una y dos horas.
3. Inicio lento: la concentración máxima del fármaco aparece en dos horas o más.

Benzodiacepinas: clasificación según la semivida

Por otro lado, la semivida de eliminación, es decir, el tiempo que transcurre hasta que el fármaco es expulsado del organismo, dependerá de la metabolización del fármaco, su liposolubilidad, la presencia de metabolitos activos y la proporción de grasa del cuerpo. Entre la variabilidad temporal de eliminación, se han establecido 3 tipos de benzodiacepinas.

Tipos de benzodiacepinas según la semivida

1. Corta: el período de eliminación del fármaco es igual o inferior a seis horas.
2. Intermedia: el período de eliminación del fármaco se encuentra entre las seis y veinticuatro horas.
3. Prolongada: el período de eliminación del fármaco es igual o de más de veinticuatro horas.

Veamos pues más detenidamente su clasificación y qué benzodiacepinas forman parte de cada tipo.

Como hemos indicado previamente, las benzodiacepinas de semivida corta permanecen en nuestro organismo seis horas o menos. Su ventaja es que son el grupo de benzodiacepinas con más rapidez de actuación, por ello son utilizadas frecuentemente para los síntomas puntuales, como por ejemplo ante la aparición de crisis de ansiedad, para tratar el insomnio o como relajantes musculares momentáneos, sin embargo no se utilizan para el tratamiento de ansiedad a largo plazo.

El gran problema de este grupo es que al tener una semivida de actuación breve, el efecto del fármaco se desvanece pronto y por ello, la persona tiene la necesidad de querer mantener los efectos de esto, consumiendo de nuevo el fármaco, por lo que tienden a generar problemas de dependencia a largo plazo si su consumo no está regulado por un médico. Este es uno de los efectos secundarios o riesgos de las benzodiacepinas. En este grupo podemos encontrar diferentes tipos de benzodiacepinas, teniendo en cuenta también el inicio de acción.

Tipos de benzodiacepinas de vida corta

• Benzodiacepinas de semivida corta con inicio rápido de acción: midazolam, brotizolam, clotiazepam y bentazepam.
• Benzodiacepinas de semivida corta con inicio intermedio de acción: triazolam y loprazolam.
• Benzodiacepinas de semivida corta con inicio lento de acción: zolpidem y zopiclona.

Las benzodiacepinas de vida intermedia, presentan una semivida de actuación de entre seis y veinticuatro horas, favoreciendo con ello la disminución del potencial de abuso, debido a que sus efectos son más prolongados en el tiempo. En este grupo podemos encontrar diferentes tipos de benzodiacepinas, teniendo en cuenta también el inicio de acción.

Tipos de benzodiacepinas de vida media

• Benzodiacepinas de semivida intermedia con inicio rápido de acción: temazepam.
• Benzodiacepinas de semivida intermedia con inicio intermedio de acción: lorazepam, flunitrazepam, lormatazepam, nitrazepam, alprazolam, bromazepam y halazepam.
• Benzodiacepinas de semivida intermedia con inicio lento de acción: oxazepam.

Las benzodiacepinas de vida prolongada mantienen una semivida de eliminación de más de veinticuatro horas, por ello son muy adecuadas para el tratamiento de la ansiedad a largo plazo. Como ventaja, cabe destacar que el fármaco se mantiene estable en el organismo durante un largo período de tiempo, lo cual puede comportar su mayor inconveniente del mismo modo, que el fármaco se acumule en sangre, pudiendo alcanzar niveles en sangre de toxicidad y/o causar más efectos secundarios. En este grupo podemos encontrar diferentes tipos de benzodiacepinas, teniendo en cuenta también el inicio de acción.

Tipos de benzodiacepinas de vida prolongada

• Benzodiacepinas de semivida prolongada con inicio rápido de acción: clorazepato, diazepam, flurazepam y tetrazepam.
• Benzodiacepinas de semivida prolongada con inicio intermedio de acción: clordiazepóxido, clobazam, clonazepam, medazepam y quazepam.
• Benzodiacepinas de semivida prolongada con inicio lento de acción: prazepam y ketazolam.

En cuanto a la administración de las benzodiacepinas, es preciso tener en cuenta los posibles peligros al interaccionar con otras sustancias. Una pregunta que los pacientes realizan con frecuencia es: ¿se puede mezclar benzodiacepinas y alcohol? La respuesta es no. Resulta muy peligroso mezclar benzodiacepinas y alcohol. El alcohol inhibe las enzimas hepáticas encargadas de la biotranformación, es decir, de transformar las sustancias del fármaco. La consecuencia de esta inhibición es que aumentan las concentraciones de dichas sustancias. Por tanto, si tomamos juntamente benzodiacepinas y alcohol, el alcohol hará que la acción del fármaco sea mayor.

Por otro lado, ambas sustancias comparten el efecto principal, pues son depresores del sistema nervioso central. Por tanto, se potencia el efecto.

Las consecuencias de mezclar benzodiacepinas y alcohol pueden ser somnolencia, pérdida del equilibrio, disminución de la frecuencia cardíaca, dificultad para respirar y pérdida de consciencia, entre otras.

Este artículo es meramente informativo, en Psicología-Online no tenemos facultad para hacer un diagnóstico ni recomendar un tratamiento. Te invitamos a acudir a un psicólogo para que trate tu caso en particular.

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